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硝酸异山梨酯缓释片

加入时间:2015-10-16    阅读:2243
硝酸异山梨酯缓释片
【药品名称】硝酸异山梨酯缓释片
英文名称:Isosorbide Dinitrate Sustained-release Tablets
汉语拼音:Xiaosuan Yishanlizhi Huanshipian
【成份】本品主要成份为硝酸异山梨酯,化学名称为:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。
化学结构式:

分子式:C6H8N2O8
分子量:236.14
                                                                                  
【性状】
本品为类白色或浅黄色片。
【适应症】
用于冠心病心绞痛的预防;心肌梗死后心绞痛的治疗;与洋地黄类药和(或)利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
【规格】
20毫克。
【用法用量】
口服。一次20毫克,每8~12小时给予一次,剂量增减必须经医生允许,应于饭后整片吞服,勿嚼碎服用。
【不良反应】
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、体位性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低,心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。
【禁忌】
1、  急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用。
2、  严重低血压(收缩压<12KPa即90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)患者禁用。
3、  肥厚梗阻型心肌病患者禁用。
4、  缩窄性心包炎或心脏压塞(心包填塞)患者禁用。
5、  严重贫血患者禁用。
6、  青光眼患者禁用。
7、  颅内压增高患者禁用。
8、  原发性肺动脉高压患者禁用。
9、  对硝基化合物过敏者禁用。
【注意事项】
1、  低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、肾功能不全者慎用。
2、  不应突然停止用药,以避免反跳现象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故须慎用。
【儿童用药】
儿童用药的安全性及效果均不确定,故不推荐用于儿童。
【老年用药】
老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
【药物相互作用】
1、  与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞药、抗高血压药、三环抗抑郁药及乙醇合用,可强化本类药物的降血压效应。
2、  可加强二氢麦角碱的升压作用。
3、  同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。
【药物过量】
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、心传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。无特异的拮抗剂可对抗本品的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静脉注射亚甲蓝1~2mg/Kg。
【药理毒理】
1、  药理
硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴流在外周,回心血量减少,左心室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供养量增多,心绞痛得以缓解。
2、  毒理
动物实验未观察到致癌和致突变现象。
【药代动力学】
本品口服吸收完全,30分钟起效,1小时后血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,口服首过效应明显,平均生物利用度约25%。分布容积2~4L/Kg。经酶脱硝后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期(t1/2)为5小时,在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】铝塑板包装,20片×1板/盒。
【有效期】暂定24个月。
【执行标准】国家药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0676)-2002
【批准文号】国药准字H45021137


 
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